L'invention concerne un procédé de préparation d'un acide carboxylique de quinolone ou de ses dérivés de formule (I), (Ia) ou (IV), consistant à utiliser une quinolone de départ comprenant déjà un ou plusieurs substituants souhaités au niveau d'une ou plusieurs positions particulières sur le noyau quinolone, et à conserver l'orientation de ces substituants pendant toute la synthèse. Le présent procédé comprend un nombre d'étapes réduit par comparaison avec les procédés antérieurs. En outre, le présent procédé peut comprendre une simple séparation d'un énantiomère souhaité de l'acide carboxylique de quinolone ou de ses dérivés à partir du mélange énantiomérique. Des compositions pharmaceutiques comprenant des fluoroquinolones préparées au moyen du présent procédé peuvent être utilisées efficacement contre une pluralité d'agents pathogènes microbiens.