L'invention concerne de nouveaux procédés destinés à synthétiser des conjugués chélateurs/ligand de ciblage, des compositions comprenant de tels conjugués, et les applications thérapeutiques et diagnostiques de tels conjugués. Les compositions comprennent des conjugués chélateurs/ligand de ciblage éventuellement chélatés à un ou plusieurs ions métalliques. L'invention concerne également des procédés destinés à synthétiser ces compositions de pureté élevée. L'invention concerne également des procédés destinés à mener à bien l'imagerie, le traitement et le diagnostic de maladies chez un sujet à l'aide de ces nouvelles compositions, tels que des procédés consistant à mener à bien l'imagerie d'une tumeur chez un sujet et des procédés destinés à diagnostiquer l'ischémie du myocarde.