COMPOSES N–HETEROCYCLIQUES SUBSTITUES ET LEUR UTILISATION COMME LIGANDS DU RECEPTEUR DE LA DOPAMINE D3

N° de brevet: EP1828146 (A1)
Date de publication: 2007-09-05
Inventeur(s): GENESTE HERVE [DE];SAUER DARYL R [US];
Demandeur(s): ABBOTT GMBH &;CO KG [DE];
Classification: C07D239/54;A61K31/513;C07D239/36;C07D401/06;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;
N° de demande: EP20050821982 20051220 
Numéro(s) de priorité: WO2005EP13737 20051220;DE200410061593 20041221 
L'invention concerne des conjugués peptidiques à liaison soufre ou azote d'analogues de curcumine permettant d'obtenir une solubilité dans l'eau accrue et une meilleure photostabilité en comparaison des analogues de curcumine non modifiés correspondants, sans sacrifier l'efficacité thérapeutique. Les conjugués, dont l'action est envisagée en tant que promédicaments, peuvent être utilisés thérapeutiquement de la même manière que les analogues de curcumine non modifiés, par exemple pour le traitement ou la prévention du cancer, du diabète ou des maladies inflammatoires. Un conjugué comprend de la 3,5-bis-(2-fluorobenzylidène)-pipéridin-4-one, ou un de ses sels, liée de manière covalente par une liaison soufre à un peptide contenant un thiol tel que la glutathione.

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