L'invention concerne des métabolites, à substitution en N, de diphénhydramine, lesquels constituent des composés antihistaminiques puissants, actifs par voie orale, et dépourvus d'effets secondaires sédatifs. L'invention concerne également des sels de ces composés, acceptables sur le plan pharmacologique, un complexe avec la 8-chlorothéophylline, ainsi que l'utilisation thérapeutique des ces composés et des compositions les contenant.