COMPOSE INHIBANT LA PROLYLE ENDOPEPTIDASE ET UTILISATION PHARMACEUTIQUE DE CE DERNIER

N° de brevet: WO9412474 (A1)
Date de publication: 1994-06-09
Inventeur(s): KOBAYASHI KOJI [JP];AKAMATSU MINORU [JP];YATA SHINJI [JP];ABE HIROYUKI [JP];TOIDE KATSUO [JP];KOGAYU MOTOHIRO [JP];UCHIDA ITSUO [JP];
Demandeur(s): JAPAN TOBACCO INC [JP];YOSHITOMI PHARMACEUTICAL [JP];KOBAYASHI KOJI [JP];AKAMATSU MINORU [JP];YATA SHINJI [JP];ABE HIROYUKI [JP];TOIDE KATSUO [JP];KOGAYU MOTOHIRO [JP];UCHIDA ITSUO [JP];
Classification: C07D207/16;C07D277/06;C07D417/06;
N° de demande: WO1993JP01687 19931117 
Numéro(s) de priorité: JP19920333899 19921120;JP19930089775 19930416 
Composé représenté par la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dernier.Dans cette formule, R représente hydrogène ou acyle; U représente -O-, -CHR**1- ou -NR**2-, R**1 représentant hydrogène ou hétérocycle et R**2 représentant hydrogène ou alkyle inférieur remplacés par alcoxycarbonyle inférierur; V représente -O-, -S-, -CHR**3- ou -NR**4-, R**3 représentant hydrogène ou alcoxycarbonyle, et R**4 représentant hydrogène, alkyle ou acyle inférieur; W représente méthyle, hétérocycle ou phényle facultativement substitué; X et Y qui peuvent être identiques ou différents représentent chacun -CH2 - ou -S-; m représente un entier compris entre 0 et 6; et n représente un entier compris entre 1 et 4. Ce composé possède une puissante activité d'inhibition spécifique contre la prolyle endopeptidase et supprime la décomposition et la désactivation du THR, de la substance P, de la neurotensine, de la vasopressine et autres.On peut par conséquent l'utiliser pour prévenir et/ou traiter la démence et l'amnésie, y compris la maladie d'Alzheimer.

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